藥物研發(fā)和篩選完全解決方案之一：GPCRs藥物研發(fā)和篩選-Molecular Devices FLIPR
導言：如何加速藥物研發(fā)進程？何種利器可解決藥物開發(fā)的瓶頸？如何在寶貴而豐富的天然藥物資源中開發(fā)出現(xiàn)代化新藥？單抗、疫苗、重組蛋白等大分子藥物爆發(fā)式增長，您期待最快速開發(fā)出新藥從而占據(jù)一席之地嗎？ Molecular Devices公司針對藥物開發(fā)過程中的最關鍵步驟提供了完整的解決方案。
藥物篩選，就是對可能作為藥用的物質進行初步藥理活性的檢測和試驗。對創(chuàng)新藥物來講，篩選是必不可少的手段和途徑，特別是當代創(chuàng)新藥研究競爭十分劇烈，其中競爭的焦點就在于新藥篩選，低耗、高效率篩選出新藥是問題的核心，其目標是縮短新藥發(fā)現(xiàn)的過程。Molecular Devices 公司一直致力于為傳統(tǒng)的小分子和大分子藥物開發(fā)提供革新性的解決方案。其產品以高通量、節(jié)省成本、高自動化、高穩(wěn)定性、容易操作使用等特點著稱于業(yè)內，被業(yè)內公認為高通量藥物篩選技術領域的領導者。
GPCRs 藥物研發(fā)和篩選
GPCRs 已經(jīng)成為藥物篩選的第一大類靶點。GPCRs 超家族共有600-1000種蛋白，是目前已知的具有治療前景的最大的一類分子作用靶蛋白。目前的藥物篩選中有40%是針對GPCRs的篩選，且市售的藥物中有超過50%的藥物是通過GPCRs發(fā)揮藥效的。GPCRs 已經(jīng)成為藥物篩選的第一大類靶點。
GPCRs 即與G蛋白偶聯(lián)受體，G蛋白(GTP結合蛋白)包含三個亞基：α、β和γ，形成三聚體。Gα 的不同亞型Gαs，Gαi 和Gαq 激活后會產生不同的生物學效應，因此通過對激活后會產生的生物學產物的檢測，可達到篩選GPCRs 的目的。目前市場上對GPCRs 的篩選方法眾多，包括同位素標記法、熒光標記法、抗體標記法等等。通過不懈的努力，Molecular Devices 也為GPCRs 為靶點的藥物篩選做出了獨有的貢獻。
一. 通過Gq 通路檢測的方法：
1. 細胞內鈣離子濃度變化熒光檢測法
2. HTRF IP1檢測法
二. 通過Gi 和Gs 通路檢測的方法：
1. 通過LiveWare Cell Lines 檢測細胞內鈣離子濃度變化
2. CatchPoint® cAMP 檢測法
三. 通過形態(tài)學對所有類型GPCRs 進行篩選
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