Pexidartinib (PLX-3397) 實(shí)驗(yàn)方法和溶解度
瀏覽次數(shù):808 發(fā)布日期:2019-12-24
來(lái)源:本站 僅供參考,謝絕轉(zhuǎn)載,否則責(zé)任自負(fù)
Pexidartinib (
PLX-3397) 是一種有效的,具有口服活性的、選擇性ATP-競(jìng)爭(zhēng)性的集落刺激因子 1
(CSF1R 或 M-CSFR) 和
c-Kit 抑制劑,
IC50 值分別為 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 對(duì) c-Kit 和 CSF1R 的選擇性是對(duì)其他相關(guān)激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,F(xiàn)LT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),
IC50 值分別為 160,350,860,880 和 890 nM。具有抗腫瘤活性。
In Vivo:
請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨,配制前?qǐng)先配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑 (為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作
液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;以下溶劑前的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比):
-
1.
請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.20 mM); Clear solution
-
2.
請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.20 mM); Clear solution
-
3.
請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.20 mM); Clear solution
*以上所有助溶劑都可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。