抑制劑與拮抗劑等小分子化合物簡(jiǎn)介與作用介紹

圖1. 可逆抑制劑作用示意圖^[2]

值得一提的是，小分子化合物與酶結(jié)合后，并不是只能起抑制作用。有些化合物與酶結(jié)合后，也可以促進(jìn)酶對(duì)底物的催化作用，起到活化劑（activator）的作用。

1.2. 離子通道的阻滯劑（channel blocker）
離子通道允許特定的離子通過(guò)細(xì)胞膜，引發(fā)一定的生物學(xué)反應(yīng)，主要包括電壓門(mén)控通道（例如 Ca2+ 通道、K+ 通道、Na+ 通道、Cl- 通道等）和配體門(mén)控通道（通道型受體，如 GABA 受體，5-HT 受體，Ach 受體等）。通常情況下，離子通道需要特定的刺激來(lái)控制其開(kāi)放及關(guān)閉。有些化合物可以被用來(lái)阻止離子通道的開(kāi)放，即為離子通道的阻滯劑。

1.3.受體激動(dòng)劑、拮抗劑、反向激動(dòng)劑（receptor agonist, antagonist, reverse agonist）
通常情況下，受體與其配體（信號(hào)）結(jié)合后被活化，將信號(hào)傳導(dǎo)下去，繼而產(chǎn)生一定的生物學(xué)現(xiàn)象。有些化合物可以與受體結(jié)合，起到與配體相同的作用，活化受體，這樣的化合物即為受體的激動(dòng)劑。而拮抗劑在激動(dòng)劑存在的情況下，拮抗激動(dòng)劑對(duì)受體的激動(dòng)作用，拮抗劑單獨(dú)作用于受體沒(méi)有任何作用。反向激動(dòng)劑起到的作用與激動(dòng)劑相反。有些受體（如G蛋白耦聯(lián)受體）在沒(méi)有配體激動(dòng)的情況下也可表現(xiàn)出一定的本底活性，反向激動(dòng)劑的作用即是抑制受體本底水平的活性。
 

圖2. 受體激動(dòng)劑、拮抗劑、反向激動(dòng)劑示意圖^[4]

雖然根據(jù)靶點(diǎn)種類(lèi)的不同，小分子化合物分為酶的抑制劑、離子通道的阻滯劑和受體的激動(dòng)劑/拮抗劑等，但是這些分類(lèi)并不是絕對(duì)的。因?yàn)橛行┌悬c(diǎn)本身就身兼數(shù)職，如受體酪氨酸激酶既是酶又是受體，配體門(mén)控離子通道既是受體又是離子通道等。這也有可能是很多科研人員在實(shí)際應(yīng)用過(guò)程中，將抑制劑、拮抗劑、阻滯劑等名詞混用的原因。

參考文獻(xiàn)
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