WMicrotracker解剖顯微平臺在10倍提升新型驅(qū)蟲劑篩選效率的應(yīng)用

最近，Taki等人面向全球獸醫(yī)市場公布了新型抗寄生蟲藥物項目的第一批成果。通過使用WMicrotracker系統(tǒng)為核心的綜合工作站，在384孔板基礎(chǔ)上建立了一種實用、經(jīng)濟、半自動化的全蟲高通量篩選（HTS）分析方法，該方法通過紅外光干涉（WMicrotracker，Phylumtech）來檢測捻轉(zhuǎn)血矛線蟲幼蟲的活動性，極速提升了研發(fā)新驅(qū)蟲藥物的成果效率。

利用WMicrotracker平臺，Taki的研究團隊每周能夠篩選約10000種化合物。他們目前已篩選了80,500個小分子的文庫，命中率為0.05%。他們發(fā)現(xiàn)了三種小分子，它們可重復(fù)抑制幼蟲的運動和/或發(fā)育（IC50值約為4至41μm）。未來的工作將評估所命中的分子作為后續(xù)優(yōu)化或用以對抗寄生線蟲的候選藥物的潛力。

WMicrotracker平臺可定量且半自動化，包含一臺半自動液體處理機器人、兩臺WMicrotracker，一臺解剖顯微鏡和一臺復(fù)合顯微鏡�？朔�了之前96孔板分析的局限性，實現(xiàn)了提高10倍的處理通量，并且不需要大量的技術(shù)技能來運行或校準分析。因此，這種HTS分析法適用于篩選數(shù)萬到數(shù)十萬種化合物的文庫，以便進行后續(xù)的hit-to-lead優(yōu)化或有效的重新利用和研發(fā)。

另外這種檢測方法適用于許多具有重要社會經(jīng)濟意義的寄生線蟲，包括那些導致熱帶疾�。∟TD）的線蟲。有助于實現(xiàn)世界衛(wèi)生組織（WHO）的目標NTDS 2021—2030，開發(fā)更有效的藥物和藥物組合，以改善患者愈后，規(guī)避某些現(xiàn)有驅(qū)蟲藥物的無效性和可能的耐藥性。

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