Theliatinib西利替尼是EGFR抑制劑

　　Theliatinib （Xiliertinib） 是一種有效、ATP 競爭性、口服活性和高度選擇性的 EGFR 抑制劑，Ki 為 0.05 nM，IC50 為 3 nM。Theliatinib 對 EGFR T790M/L858R 突變體的 IC50 值為 22 nM。Theliatinib 對 EGFR 的選擇性是其他激酶的 50 倍以上。

 

 

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　　生物活性

 

　　體外研究

 

　　Theliatinib 顯著抑制 A431 細(xì)胞中的 EGFR 磷酸化，IC50 為 7 nM。Theliatinib 還抑制 A431、H292 和 FaDu 細(xì)胞存活，IC50 值分別為 80 nM、58 nM 和 354 nM。

 

 

　　體內(nèi)研究

 

　　西利替尼（2- 15mg /kg;口服，每日；21天；NOD-SCID老鼠；PDECX 1T0950模型）治療在研究結(jié)束時腫瘤消退75%，并有劑量反應(yīng)。

 

　　MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

 

　　動物模型：注射食管癌細(xì)胞的nod - scid小鼠（PDECX 1T0950模型）同靶點(diǎn)產(chǎn)品推薦：Trastuzumab曲妥珠單抗是一種人源化IgG1單克隆抗體

 

　　用量：2mg /kg、5mg /kg、15mg /kg

 

　　給藥方式和頻次：口服；每日；21天

 

　　結(jié)果：PDECX 1T0950模型的腫瘤生長呈劑量依賴性。