PSB-603是腺苷受體拮抗劑

　　PSB-603 是一種有效的高選擇性 A2B 腺苷受體拮抗劑，Ki 為 0.553 nM，對人和大鼠 A1 和 A2A 以及人 A3 受體幾乎沒有親和力。

 

 

 

 

　　PSB-603是一種有效的選擇性腺苷A2B受體拮抗劑，對人A2B受體的Ki值為0.553 nM，在10 μM濃度下對人和大鼠A1和A2A以及人A3受體幾乎沒有親和力。

 

　　MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

 

　　細(xì)胞活力測定

 

　　細(xì)胞系：外周T細(xì)胞

 

　　濃度：100 nM

 

　　潛伏期：24小時

 

　　結(jié)果：顯著抑制NECA刺激的IL-6釋放≈3倍。

 

 

　　PSB-603在局部和全身炎癥模型中均有抗炎作用。PSB-603 （5 mg/kg b.w.ip）可顯著減輕兩種小鼠炎癥模型（局部和全身）的炎癥。PSB-603可顯著降低炎癥足部炎癥因子IL-6、TNF-α和ROS水平，并通過顯著降低白細(xì)胞的浸潤來減輕腹膜炎癥。PSB-603以1% Tween 80的混懸液給藥。

 

　　MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

 

　　動物模型：成年雄性瑞士白化病小鼠，CD-1，體重25-30 g

 

　　用量：1、5、10mg /kg

 

　　給藥方式和頻次：在注射卡拉膠之前，腹腔內(nèi)給藥

 

　　結(jié)果：卡拉膠致水腫模型。在所有接受PSB-603治療的組中，足跖水腫的增加均被顯著抑制。結(jié)果表明，5mg /kg的劑量最有效。