HP-β-CD羥丙基-β-環(huán)糊精

羥丙基-β-環(huán)糊精HP-β-CD ((2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin) 是廣泛使用的藥物遞送載體，可提高穩(wěn)定性和利用度。

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生物活性

體外研究

用HP-β-CD處理細胞可激活轉(zhuǎn)錄因子EB(溶酶體功能和自噬的主要調(diào)節(jié)因子)，增強細胞自噬清除能力。HP-β-CD治療通過G2/M細胞周期阻滯和凋亡降低細胞內(nèi)膽固醇，從而顯著抑制白血病細胞生長。暴露72小時后，HP-β-CD的IC50值在3.86-10.09 mM范圍內(nèi)。HP-β-CD對表達T315I BCR-ABL突變(對大多數(shù)ABL酪氨酸激酶抑制劑產(chǎn)生抗性)的CML細胞和具有白血病干細胞特征的缺氧適應(yīng)CML細胞也顯示出抗癌作用。此外，HP-β-CD可抑制人原代AML和CML細胞的集落形成能力。

體內(nèi)研究

HP-β-CD可促進轉(zhuǎn)錄因子eb介導(dǎo)的蛋白脂聚集體的清除，這些聚集體是由于溶酶體自噬系統(tǒng)活性低下而在溶酶體儲存障礙患者的細胞中積累的。腹腔注射HP-β-CD可顯著提高白血病小鼠模型的存活率。小鼠全身給藥HP-β-CD無明顯不良反應(yīng)。

實驗參考方法

細胞試驗

細胞用不同濃度(5、7.5、10、15、20 mM)的HP-β-CD孵育72小時。使用臺盼藍染料排除法評估細胞活力，使用改進的甲基噻唑-二苯四氮唑(MTT)測定法評估細胞增殖。

動物實驗

小鼠:小鼠在移植后3天，連續(xù)20天腹腔注射200 μL的藥體(生理鹽水)或(2-羥丙基)-β-環(huán)糊精(50或150 mM)，每天監(jiān)測存活情況。通過流式細胞術(shù)檢測受體骨髓中g(shù)fp陽性細胞，證實白血病細胞植入。

MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。