MS8815降解劑

MS8815 是 zeste 同源物2 (EZH2) PROTAC 降解劑，具有選擇性。MS8815 對 EZH2 有抑制活性， IC50 值為 8.6 nM。MS8815 可用于三陰性乳腺癌 (TNBC) 研究。

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生物活性

MS8815具有抑制EZH2和EZH1甲基轉(zhuǎn)移酶活性的作用，IC50值分別為8.6 nM和62 nM。

MS8815 (0.1-1 μM)在MDA-MB-453細胞中降解EZH2的DC50值為140 nM。

Ms8815 (1 μm;48 h)在TNBC細胞中以濃度、時間和蛋白酶體依賴的方式誘導(dǎo)EZH2降解。

Ms8815 (0.1-10 μm;5天)有效抑制多種TNBC細胞系和原發(fā)患者TNBC細胞的細胞生長。

MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

Western Blot分析

細胞系:mda - mb -453細胞和BT549細胞

濃度:0.3、3 μM;1μM

孵育時間:48小時;24小時

結(jié)果:誘導(dǎo)EZH2幾乎完全降解，且在0.3 μM時降解效果最顯著。

以時間和濃度依賴的方式誘導(dǎo)EZH2降解。

通過UPS誘導(dǎo)EZH2降解。

細胞增殖試驗

細胞系:bt549, MDA-MB-468, SUM159和MDA-MB-453細胞

濃度:0.1 ~ 10 μM

潛伏期:5天

結(jié)果:三陰癌細胞組顯示出良好的細胞生長抑制活性。