Tucidinostat西達(dá)本胺是HDAC抑制劑

西達(dá)本胺Tucidinostat(Chidamide)是一種有效的，可口服的HDAC第I類HDAC1/2/3和第IIb類HDAC10的抑制劑，IC50值分別為95，160，67和78 nM，對(duì)HDAC8和HDAC11的作用較弱(IC50，733 nM，432 nM)，對(duì)HDAC4/5/6/7/9無作用。

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生物活性

體外研究

Tucidinostat(Chidamide/CS055/HBI-8000)是一種有效的口服生物可利用的HDAC酶I類(HDAC1，2，3)和IIb類(HDAC10)抑制劑，IC50為95，160，67和78 nM，對(duì)HDAC8和HDAC11的活性較低(IC50，分別為733 nM，432 nM)，對(duì)HDAC4/5/6/7/9沒有影響(IC50，>30μM)。Tucidinostat具有強(qiáng)大的抗腫瘤活性，可抑制多種人源性腫瘤細(xì)胞系，例如HL-60、U2OS、LNCaP，GI50s分別為0.4±0.1、2.0±0.6和4.0±1.2μM。此外，Tucidinostat對(duì)人胎腎(CCC-HEK)和肝(CCCHEL)的正常細(xì)胞顯示出較低的毒性

體內(nèi)研究

西達(dá)本胺Tucidinostat(12.5-50 mg/kg，po)在荷有HCT-8結(jié)直腸癌、A549肺癌、BEL-7402肝癌和MCF-7乳腺癌的小鼠中劑量依賴性地減小腫瘤大小和腫瘤重量，并且沒有明顯的身體損失。

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。

儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。