Lenvatinib中文名侖伐替尼-MCE

Lenvatinib侖伐替尼（E7080）一種具有口服活性的，多靶點酪氨酸激酶抑制劑，抑制血管內皮生長因子受體（VEGFR1-3），成纖維細胞生長因子受體（FGFR1-4），血小板衍生生長因子受體（PDGFR），干細胞因子受體（KIT），轉染期間重排（RET），顯示有效抗癌的活性。

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生物活性

體外研究

Lenvatinib侖伐替尼（E7080）對VEGFR2（KDR）、VEGFR3（Flt-4）和VEGFR1（Flt-1）的ic50分別為4、5.2和22 nM。Lenvatinib抑制PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1和KIT,ic50分別為51、39、46和100 nM。

MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。  推薦閱讀：肝細胞生長因子及受體

體內研究

侖伐替尼Lenvatinib（E7080）（100 mg/kg, p.o）顯著抑制m.f.p局部腫瘤生長，治療結束時，甲酸Lenvatinib也顯著抑制局部淋巴結和遠端肺轉移。

Lenvatinib侖伐替尼 （E7080）在30和100 mg/kg （BID, QDx21）劑量下抑制H146腫瘤生長呈劑量依賴性，在100 mg/kg的H146異種移植模型中引起腫瘤消退�？筩d31抗體免疫組化分析顯示，100 mg/kg lenvatinib比抗vegf抗體和STI571治療更能降低微血管密度。

MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

實驗參考方法

細胞試驗

將含0.5% BSA的SFM中的H146 （1.2×103 cells/50 μL/孔）培養(yǎng)于96孔多孔板中。37°C培養(yǎng)過夜后，加入含有0.5% FBS和幾種SCF濃度的SFM （150 μL/孔），添加或不添加幾種濃度的化合物。培養(yǎng)72小時后，用WST-1法測定存活細胞比例。

MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。推薦閱讀：血小板源性生長因子

動物實驗

雌性BALB/c裸鼠（8-12周齡，20-25 g）保持在潔凈室條件下。H146腫瘤細胞（6.5×106）被皮下（s.c）植入小鼠側腹區(qū)。接種12天后，將小鼠隨機分為對照組（n=12）和治療組（n=6或n=5），該時間點確定為第1天。將Lenvatinib和STI571以及VEGF中和抗體分別懸浮于0.5%甲基纖維素和生理鹽水中，從第1天至第21天，Lenvatinib和STI571每天口服2次，抗體每周口服2次。腫瘤體積在指定天數測量并計算。抗腫瘤活性以相對腫瘤體積表示（RTV=指定天數計算的腫瘤體積/第1天的體積）。

MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。