PT-2385是選擇性 HIF-2α抑制劑

    PT-2385 是選擇性 HIF-2α 抑制劑，Ki 值小于 50 nM。

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    PT-2385的分子式：383.34

    PT-2385的生物活性

    體外

    PT-2385（PT2385）是HIF-2相對于HIF-1的選擇性拮抗劑。PT-2385對HIF-1α無效。

    體外

    PT-2385（30或100 mg / kg；經(jīng)口管飼；每天兩次）導(dǎo)致快速，劑量依賴性的腫瘤消退。

    PT-2385（PT2385）在體內(nèi)以劑量依賴性方式抑制HIF-2α調(diào)控基因的表達(dá)。在786-O異種移植物中，用PT-2385（3和10 mg / kg，口服，出價(jià)劑量）消退腫瘤。PT-2385（1.3和10 mg / kg）也抑制腫瘤來源的VEGFA蛋白水平。PT-2385（10 mg / kg）處理可降低增殖（Ki67）和血管生成（CD-31）。

    動物模型：具有786-O和A498 RCC細(xì)胞系的SCID /米色小鼠

    劑量：30或100 mg / kg

    管理：口管 每天兩次

    結(jié)果：導(dǎo)致快速，劑量依賴性腫瘤消退。

    PT-2385的溶解度：

    體內(nèi)：

    請根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨�，配制前請先配制澄清的儲備液，再依次添加助溶�?(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作也建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；以下溶劑前的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比)：

    1、請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 》40％PEG300 》5％吐溫80 》生理鹽水45％

    溶解度：≥2.5 mg / mL（6.52 mM）; 清晰的解決方案

    2、請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90％（鹽水中20％SBE-β-CD）

    溶解度：≥2.5 mg / mL（6.52 mM）; 清晰的解決方案

    3、請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90％玉米油

    溶解度：≥2.5 mg / mL（6.52 mM）; 清晰的解決方案

    聯(lián)系方式：17321200539

    *以上所有助溶劑都可在 MCE 網(wǎng)站選購。